炎症与血栓形成

⑴ 血栓形成的机制论述题

【药品名称】

通用名：阿司匹林肠溶片

曾用名：

商品名：

英文名：Aspirin Enteric-coated Tablets

汉语拼音：Asipilin Chɑnɡronɡ Piɑn

本品主要成份为：阿司匹林。其化学名称为：2-（乙酰氧基）苯甲酸。

结构式：

分子式：C9H8O4

分子量：180.16

【性状】

本品为肠溶包衣片，除去包衣后显白色。

【药理毒理】

药理学

（1）镇痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质（如缓激肽、组胺）的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛（可能作用于下视丘）的可能性。

（2）抗炎作用：确切的机制尚不清楚，可能由于本品作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质（如组胺）的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关。

（3）解热作用；可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关。

（4）抗风湿作用：本品抗风湿的机制，除解热、镇痛作用外，主要在于抗炎作用。

（5）抑制血小板聚集的作用：是通过抑制血小板的环氧酶，减少前列腺素的生成而起作用。

【药代动力学】

本品在小肠上部可吸收大部分。但肠溶片剂吸收慢。阿司匹林的蛋白结合率低，但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%～90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不全及妊娠时结合率也低。t1/2为15～20分钟；水杨酸盐的t1/2长短取决于剂量的大小和尿pH值，一次服小剂量时约为2～3小时；大剂量时可20小时以上，反复用药时可达5～18小时。

本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐，然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicyluric acid)及葡萄醛酸结合物，小部分氧化为龙胆酸（gentisic acid）。一次服药后1～2小时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓度为25～50?g/ml；抗风湿、抗炎时为150～300?g/ml。血药浓度达稳定状态所需的时间随每日剂量而增加，在大剂量用药（如抗风湿）时一般需7天，但需2～3周或更长时间以达到最佳疗效。长期大剂量用药的患者，因药物主要代谢途径已经饱和，剂量微增即可导致血药浓度较大的改变。本品以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时，未经代谢的水杨酸的排泄增多。个体间可有很大的判别。尿的pH值对排泄速度有影响，在碱性尿中排泄速度加快，而且游离的水杨酸量增多，在酸性尿中则相反。

【适应症】

本品为非甾体抗炎药。临床可用于下列情况。

（1）镇痛、解热：可缓解轻度或中度的疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛，也用于感冒和流感等退热。本品仅能缓解症状，不能治疗引起疼痛和发热的病因，故需同时应用其他药物对病因进行治疗。

（2）抗炎、抗风湿：为治疗风湿热的常用药物，用药后可解热、使关节症状好转并使血沉下降，但不能去除风湿热的基本病理改变，也不能治疗和预防心脏损害及其他合并症。

（3）关节炎：除风湿性关节炎外，本品也用于治疗类风湿关节炎，可改善症状，但须同时进行病因治疗。此外，本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能缓解症状。但近年在这些疾病已很少应用本品。

（4）抗血栓：本品对血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。

（5）儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征（川崎病）的治疗。

【用法用量】

（1）成人常用量 口服。

①解热、镇痛，一次0．3～0．6g，一日3次，必要时每4小时1次；②抗风湿，一日3～6g，分4次口服；③抑制血小板聚集则应用小剂量，如每日80mg～300mg，一日1次；④治疗胆道蛔虫病，一次1g，一日2～3次，连用2～3日；阵发性绞疼停止24小时后停用，然后进行驱虫治疗。

（2）小儿常用量 口服。

①解热、镇痛，每日按体表面积1.5g/m2，分4～6次口服，或每次按体重5～10mg/kg，或每次每岁60mg，必要时4～6小时1次；②抗风湿，每日按体重80～100mg/kg，分3～4次服，如1～2周未获疗效，可根据血药浓度调整用量。有些病例需增至每日130mg/kg。用于小儿皮肤黏膜淋巴结综合症（川崎病），开始每日按体重80～100mg/kg，分3～4次服；热退2～3天后改为每日30mg/kg，分3～4次服，连服2月或更久，血小板增多、血液呈高凝状态期间，每日5～10mg/kg，1次服。

【不良反应】

一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药（如治疗风湿热）、尤其当药物血浓度〉200?g/ml时较易出现不良反应。血药浓度愈高，不良反应愈明显。

（1）较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛（由于本品对胃粘膜的直接刺激引起）等胃肠道反应（发生率3%～9%），停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。

（2）中枢神经：出现可逆性耳鸣、听力下降，多在服用一定疗程，血药浓度达200～300 ?g/L后出现。

（3）过敏反应：出现于0.2%的病人，表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者，服药后迅速出现呼吸困难，严重者可致死亡，称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联症，往往与遗传和环境因素有关。

（4）肝、肾功能损害，与剂量大小有关，尤其是剂量过大使血药浓度达250?g/ml时易发生。损害均是可逆性的，停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。

【禁忌】

（1）对本品过敏者禁用；

（2）下列情况应禁用：

①活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血；②血友病或血小板减少症；③有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者，尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。

【注意事项】

（1）叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏。但非绝对。必须警惕交叉过敏的可能性。

（2）对诊断的干扰：

①长期每日用量超过2.4g时，硫酸铜尿糖试验可出现假阳性。葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性；②可干扰尿酮体试验；③当血药浓度超过130?g/ml时，用比色法测定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法则不受影响；④用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸（5-HIAA）时可受本品干扰；⑤尿香草基杏仁酸（VMA）的测定，由于所用方法不同，结果可高可低；⑥由于本品抑制血小板聚集，可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也会影响血小板功能，但是临床上尚未见小剂量（＜150mg/日）引起出血的报道；⑦肝功能试验，当血药浓度＞250?g/ml时，丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变，剂量减少时可恢复正常；⑧大剂量应用，尤其是血药浓度＞300?g/ml时凝血酶原时间可延长；⑨每天用量超过5g时血清胆固醇低；⑩由于本品作用于肾小管，使钾排泄增多，可导致血钾降低；大剂量应用本品时，用放射免疫法测定血清甲状腺素（T4）及三碘甲状腺素（T3）可得较低结果；由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄，而使酚磺酞排泄减少（即PSP排泄试验）

（3）下列情况应慎用：

①有哮喘及其他过敏性反应时；②葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者（本品偶见引起溶血性贫血）；③痛风（本品可影响其他排尿酸药的作用于，小剂量时可能引起尿酸滞留）；④肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向，肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应；⑤心功能不全或高血压，大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿；⑥肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险；⑦血小板减少者。

（4）长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品易于通过胎盘。动物试验在妊娠头3个月应用本品可致畸胎，如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形，以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。在人类也有报道在应用本品后发生胎儿缺陷者。此外，在妊娠后3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长，有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠的最后2周应用，可增加胎儿出血或新生儿出血的危险，在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁，导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有报道，在妊娠晚期因过量应用或滥用本品而增加了死胎或新生儿死亡的发生率（可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低）。但是应用一般治疗剂量尚未发现上述不良反应。

本品可在乳汗中排泄，哺乳期妇女口服650mg，5～8小时后乳汁中药物浓度可达173～483?g/ml。故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。

【儿童用药】

小儿患者，尤其有发热及脱水者，易出现毒性反应。急性发热性疾病，尤其是流感及水痘患儿应用本品，可能与发生瑞氏综合征（Reye’s syndrome）有关，中国尚不多见。

【老年患者用药】

老年患者由于肾功能下降服用本品易出现毒性反应。

【药物相互作用】

（1）与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强，因为本品可以降低其他非甾体抗炎药的生物利用度。再则胃肠道副作用（包括溃疡和出血）却增加；此外，由于对血小板聚集的抑制作用加强，还可增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的可能。

（2）与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时，可有加重凝血障碍及引起出血的危险。

（3）与抗凝药（双香豆素、肝素等）、溶栓药（链激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危险。

（4）尿碱化药（碳酸氢钠等）、抗酸药（长期大量应用）可增加本品自尿中排泄，使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物，又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化，但可引起代谢性酸中毒，不仅能使血药浓度降低，而且使本品透入脑组织中的量增多，从而增加毒性反应。

（5）尿酸化药可减低本品的排泄，使其血药浓度升。本品血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高，毒性反应增加。

（6）糖皮质激素（简称激素）可增加水杨酸盐的排泄，同用时为了维持本品的血药浓度，必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用。尤其是大量应用时，有增加胃肠溃疡和出血的危险性。为此，目前临床上不主张将此二种药物同时应用。

（7）胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。

（8）与甲氨蝶呤（MTX）同用时，可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合，减少其从肾脏的排泄，使血药浓度升高而增加毒性反应。

（9）丙磺舒或磺吡酮（sulfinpyrazone）的排尿酸作用，可因同时应用本品而降低；当水杨酸盐的血药浓度＞50?g/ml时即明显降低，＞100～150?g/ml时更甚。此外，丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率，从而使后者的血药浓度升高。

【药物过量】

过量中毒表现：①轻度，即水杨酸反应（Salicylism），多见于风湿病用本品治疗者，表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱，多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动（多见于老年人）及视力障碍等；②重度，可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱，呼吸困难及无名热等；儿童患者精神及呼吸障碍更明显。

【规格】

（1）0.3g （2）25mg （3）50mg （4）75mg

【贮藏】

遮光，密封在干燥处保存。

⑵ 血栓形成的基本因素是什么

血栓是血流在心血管系统血管内面剥落处或修补处的表面所形成的小块。在可变的流体依赖型(variable flow dependent patterns)中，血栓由不溶性纤维蛋白,沉积的血小板，积聚的白细胞和陷入的红细胞组成。

⑶ 叙述血栓形成后的结局以及其后果

血栓形成的情况如果十分严重，就会引起人体出现全身性的广泛出血等。因此要密切留意自身的身体状况，注意预防血栓形成。患者在手术之后尽可能早点下床活动，平时的饮食要注意清淡，随着年纪的增长，要学会回避高脂肪，高糖，高胆固醇的食物，多做运动，保持身心的健康状态。

⑷ 血栓是怎么形成的

血栓是怎么形成的

血栓的形成主要是血管狭窄、血流速度减慢及血稠这三方面因素造成的，除此之外，血管内皮损伤、血管炎也会导致血栓。

那么血栓的形成与血管狭窄、血流速度减慢以及血粘稠这三方面都有关系。所以如果我们血粘稠度高，大家去医院查血流变，那么发现血流变存在着高黏血症的情况，那就容易形成血栓。那么对于出现狭窄的这种病人，或者是我们存在着动脉中央硬化周围血管狭窄也是容易形成血栓。那么，再有就是如果我们存在着血管内皮损伤的这样的疾病，也会出现血栓。比如说各种类型的血管炎，那么它也会形成这种包括动脉或者静脉的血栓。

血栓吃什么好

第一，柚子。柚子不仅营养价值高，而且还可预防脑血栓、中风等脑血管疾病。柚子含有生理活性物质皮甙，可降低血液黏滞度，减少血栓形成，因而对脑血栓、中风等脑血管疾病也有较好的预防作用。

第二，豆豉。常吃豆豉可预防脑血栓。豆豉中钴的含量是小麦的40倍，有良好的预防冠心病的作用；豆豉中还含有大量能溶解血栓的尿激酶，对改善大脑的血流量和防治老年性痴呆很有效果。

第三，鸡蛋。多吃鸡蛋还可以预防血栓的形成，可大大降低患脑梗死和中风的危险。根据不久前的研究资料，一周吃6个鸡蛋可将患乳腺癌的概率降低44％。

⑸ 血栓（带）是怎么形成的

血栓形成是血液在流动状态，由于血小板的溶化和凝血因子被激活致血液发生凝固形成血栓。

⑹ 为什么静脉炎会形成血栓

静脉炎包括浅静脉炎和深静脉血栓，是由于血液长时间在下肢淤积，逐渐形成血栓

⑺ 血栓病的血栓形成的原因

血栓形成的原因有三：即血管受损、血液改变和血流淤滞。 主要是血小板、凝血、抗凝血、纤溶及其他血细胞和血液流变学的改变。
(1)血小板改变：①血小板计数增高 如原发性血小板增多症，若血小板计数超过正常值。可并发血栓、栓塞。继发性血小板增高一般很少引起血栓形成。②血小板功能亢进或被激活 血小板的聚集随年龄而增高，血液循环中出现凝血酶、内毒素、免疫复合物、纤维蛋白原等使血小板功能亢进。③血小板膜上糖蛋白的数量和组合改变。
(2)凝血因子异常：①先天性的凝血因子增高或结构异常，如异常纤维蛋白原血症引起的血栓；②人工心脏、人工瓣膜、人工血管、体外循环时凝血因子被激活，导致血栓形成；③促凝物质进入血液循环、组织损伤、感染、过敏毒素、肿瘤细胞、免疫复合物、内毒素血症、炎症，都可促组织因子释放人血液循环，导致血栓形成。
(3)抗凝血因子缺乏、减少或结构异常：遗传性抗凝血酶皿、蛋白C、蛋白S缺乏引起血栓形成。遗传性抗凝血因子缺乏的发生率较高，在静脉血栓形成的发病原因中可达40%。
(4)纤溶活性减低：纤溶是人体防止和清除血管内血栓的重要功能，遗传性纤溶活性降低，如遗传性异常纤溶酶原血症易引起血栓。随年龄增高，纤溶活性降低，另外缺血性心脏病、高脂血症、糖尿病、肥胖者均易引起纤溶活性降低，形成血栓。
(5)血液及血浆粘稠度增高：血温度从37℃下降至22℃时，其粘度增高60%一70%，血中纤维蛋白原增高、球蛋白增高、血脂增高，均使血液粘稠度增高。 血流因素血流速度变慢、淤滞和血凝是血栓形成的重要机制。心力过衰竭、静脉受压、长期卧床易引起下肢静脉血栓形成。血管因动脉粥样硬化等因素而狭窄、受压而弯曲、血管分叉、瓣膜等原因导致血流紊乱造成涡流时，血细胞在涡流内滞留时间长，促进血栓形成。

⑻ 哪些疾病会导致血栓形成

糖尿病、高血脂、高血压、吸烟吸入的毒素、过度肥胖以及一些感染等因素都会造成血管损伤，引起炎症反应，导致血栓形成。动脉粥样硬化是形成血栓的一个最基本的条件，其中导致动脉硬化发展的一个主要因素是富含饱和脂肪的膳食。