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皮肤科常用的抗真菌药有哪些

发布时间: 2021-03-23 09:11:10

① 抗真菌药物有哪些简述其作用特点及临床应用。

一、常用抗真菌药的种类

1.按照作用部位分

治疗浅表真菌感染药物:十一烯酸、醋酸、乳酸、水杨酸、灰黄霉素、克念菌素、克霉唑、咪康唑、益康唑、联苯苄唑、酮康唑等。

抗深部真菌感染药物:氟胞嘧啶、两性霉素B、制霉菌素、球红霉素、甲帕霉素(美帕曲星、克霉灵)、氟康唑(大扶康、麦尼芬、依利康)、伊曲康唑(斯皮仁诺)等。

2.按结构分

有机酸类、多烯类、氮唑类、烯丙胺类(如特比萘芬)等。

二、作用特点及临床应用

  1. 多烯类

多烯类抗生素主要有两性霉素B、两性霉素B脂质体制剂及研究中的多烯类化合物。20世纪50年代以来,两性霉素B已成为治疗各种严重真菌感染的首选药,具有广谱的抗真菌活性,为抗深部真菌感染药物,但两性霉素B严重的肾毒性,限制了它的临床应用。为了降低两性霉素B的肾毒性,目前,已开发了一系列两性霉素B脂质体新剂型。两性霉素脂质体是用脂质体对两性霉素进行了包裹,其特点是对真菌细胞麦角甾醇亲和力较高,对人体细胞膜胆固醇亲和力较低,因而提高了抗真菌活性,减轻了对宿主器官的损伤,降低了两性霉素的毒性反应,可大大提高临床用药剂量,增加了抗真菌药的疗效。国外临床研究结果亦显示它具有与两性霉素相同的疗效,但毒性相对较轻,尤其是肾毒性明显小于后者。

2.三唑类抗真菌药物

三唑类抗真菌药物为合成的抗真菌药,抗菌作用与两性霉素相似,它能选择性抑制真菌细胞色素450依赖性的14-α-去甲基酶,使14-α-甲基固醇蓄积,细胞膜麦角固醇不能合成,使细胞膜通透性改变,导致胞内重要物质丢失而使真菌死亡。本类药物在肝脏代谢,主要经胆汁排出,在患者肾功能不全时不需改变剂量,其主要毒性为贫血、胃肠道反应、皮疹等,没有肾脏毒性,可口服。酮康唑是最先使用的该类口服药。20世纪90年代推出的三唑类抗真菌药物氟康唑、伊曲康唑是唑类抗真菌药物的又一新进展,较咪唑类抗真菌药物酮康唑显示出更广谱的抗真菌活性且毒性更小。

氟康唑是一种新合成的氟代三唑类药物,1990年在美国上市,为广谱抗真菌药物。主要用于各种念珠菌、隐球菌病及各种真菌引起的脑膜炎及艾滋病患者口腔、消化道念珠菌病等。其生物利用度高、半衰期长、水溶性好,可口服给药及静脉注射。氟康唑耐受性好,对手足癣、股癣、花斑癣的有效率为100%。本品是临床上应用较多的系统抗真菌药,耐药性已不断出现,在短程用氟康唑时较少发生耐药,多次应用小剂量氟康唑治疗口咽念珠菌时则很易引起耐药。光滑念珠菌及克柔念珠菌,对氟康唑有天然耐药性,常需用较大剂量进行治疗才可见效。

伊曲康唑为二氧戊环三唑类药物,是替代两性霉素B治疗侵入性曲霉菌病的新药,1992年在美国获准上市。目前,只有口服胶囊,静脉输液和口服液正在临床试验之中。对深部真菌与浅部真菌都有抗菌作用,对皮肤癣菌、酵母菌、曲霉菌属、组织胞浆菌属、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其他的酵母菌和真菌感染有效。可应用于深部真菌感染如芽生菌病、组织胞浆菌病、球孢子菌病,浅表真菌感染如花斑癣、阴道念珠菌病、足癣、手癣、体癣等,亦可用于维持治疗有助于防止艾滋病患者组织脑浆菌病或隐球菌病复发,还可预防中性粒细胞减少病人发生曲霉菌和念珠菌感染。伊曲康唑对真菌的细胞色素P450的作用更加专一,比酮康唑毒性低、疗效强,然而当它与某些经CYP代谢的其他药物同时服用时,将会发生严重的药物相互作用,尤其与特非那丁、阿司氮唑或西沙必利合用时会发生危及生命的室性心律失常。

伏立康唑是由公司开发的新型广谱三唑类抗真菌药,大量的临床研究数据证明,它是目前氟康唑结构改造最为成功的化合物。伏立康唑对许多致病性真菌,包括曲霉菌克鲁斯念珠菌等耐氟康唑的真菌都显示抗真菌活性,已于2002年在美国上市。在与伏立康唑、氟康唑、伊曲康唑和两性霉素的对比研究中发现,伏立康唑具有更广的抗菌谱,它对新生隐球菌的抗菌活性优于氟康唑和伊曲康唑,并且对临床上难以治疗的烟曲霉菌感染患者具有较好疗效。

3.烯丙胺类及硫代氨甲酸酯类这两类药物都能竞争性地抑制角鲨烯环氧化酶,阻止角鲨烯转变成羊毛甾醇,使角鲨烯积聚,麦角甾醇合成受阻,影响真菌细胞膜的结构和功能,其代表药物为特比奈芬。特比萘芬于1992年12月获美国FDA批准后上市,对皮肤真菌及一些局部真菌感染有效。它的软膏剂及口服制剂在欧洲已上市,片剂在美国被用来治疗甲癣及其他癣病[8]。目前还没有发现人类致病真菌对烯丙胺类药物产生继发性耐药性,但谷类致病真菌Ustilagomaydisn能对烯丙胺类产生耐药性。

4.其他

除了以上3大类抗真菌药外,目前临床上应用的其他类抗真菌药还有作为1,3-β葡聚糖合成酶抑制剂的棘白菌素类、麦角甾醇生物合成抑制剂的吗啉类、干扰核酸合成的氟胞嘧啶类、抑制线粒体AT合成酶的柠檬醛类等。

② 抗真菌的药一般有哪些

唑类抗真菌药物,包括咪唑类和三唑类衍生物,通过抑制细胞色素P450依赖酶——14α-羊毛脂醇脱甲基酶(CYP51)阻止真菌细胞膜主要成分麦角甾醇的合成,从而发挥抗真菌作用的一类药物。
一、简介
唑类抗真菌药物包括咪唑类和三唑类衍生物,通过抑制细胞色素P450依赖酶——14α-羊毛脂醇脱甲基酶(CYP51)阻止真菌细胞膜主要成分麦角甾醇的合成。位于该脱甲基酶活性位点的铁原卟啉具有典型的单氧合酶活性,能催化羊毛脂醇上14α-甲基的氧化脱除。唑类化合物能与卟啉上的铁原子结合,通过阻止羊毛脂醇到达该脱甲基酶的活性位点而阻断真菌麦角甾醇的生物合成途径,由此导致的麦角甾醇缺失并伴随14α-甲基化甾醇的蓄积改变了真菌细胞膜的流动性,致使膜相关性酶的活性降低,通透性增加,最终使真菌的生长和复制受到抑制 [1] 。
二、研发背景
从1940年第一个抗细菌抗生素青霉素问世以来,抗细菌化学治疗取得了显著进展,相比之下,由真菌感染引起的疾病,特别是深部真菌病,如脏器真菌病或由真菌引起中枢神经系统感染性疾病的治疗药物仍为数较少。1955年,第一个抗真菌抗生素两性霉素问世,17年后,研发了5-氟胞嘧啶,该药物引起了人们的广泛关注,但它对免疫功能低下的真菌感染患者效果不佳。进入20世纪70年代,随着医学上对真菌感染的日趋重视,对真菌病诊断的日趋完善,抗真菌药的研究开发也有了较大的进展。目前世界上有约80多种抗真菌药用于临床,这些药物的活性范围、作用方式各有特点,根据其化学结构大致可分为6类,即多烯类、嘧啶类、烯丙胺类、吗啉类,硫代氨基甲酸酯类和唑类抗真菌药,其中,唑类包括咪唑类和三唑类抗真菌药 [2] 。
三、药物分类
目前用于抗真菌感染药物分为三代,其中唑类抗真菌药有咪唑类和三唑类两类,咪唑类属第二代抗真菌药,三唑类属第三代抗真菌药。
1、咪唑类
(1)克霉唑
口服吸收差,不良反应多,临床上主要用于局部。
(2)咪康唑
口服吸收较差,静脉使用可引起血栓性静脉炎,目前临床上已经较少用于静脉推注,主要局部用药治疗皮肤念珠菌病、念珠菌外阴阴道炎、体癣、股癣、足癣、花斑癣等。
(3)益康唑
不良反应更为严重,临床仅作为外用药物,如栓剂、喷雾剂和外用溶液。

③ 抗真菌药有哪些

按化学结构抗真菌药物分为 棘白菌素类 多烯类 嘧啶类
作用于真菌细胞膜上麦角甾醇的抗真菌药物 烯丙胺类 氮唑类

④ 抗真菌类药分哪两类;常用药有哪些

抗真菌常用口服药:氟康唑,酮康唑,盐酸特比萘芬,制菌霉素,氟胞嘧啶,斯皮仁诺
抗真菌常用外用药:硝酸益康唑,联苯苄唑,盐酸特比萘芬,派瑞松,妇科洗剂,苦参液,黄柏液,狼毒软膏
抗真菌常用静脉给药:氟康唑,二性霉素B等。

真菌种类繁多,易产生耐药性,外用药可以交替使用,口服药如果无效可以改用其他口服药,或静脉滴注,真菌感染治疗疗程较长20-30天,容易复发,应该注意提高免疫力,综合中药调理。

⑤ 抗真菌药物有哪些,简述其作用特点及临床应用

一、常用抗真菌药的种类

1.按照作用部位分

治疗浅表真菌感染药物:十一烯酸、醋酸、乳酸、水杨酸、灰黄霉素、克念菌素、克霉唑、咪康唑、益康唑、联苯苄唑、酮康唑等。

抗深部真菌感染药物:氟胞嘧啶、两性霉素B、制霉菌素、球红霉素、甲帕霉素(美帕曲星、克霉灵)、氟康唑(大扶康、麦尼芬、依利康)、伊曲康唑(斯皮仁诺)等。

2.按结构分

有机酸类、多烯类、氮唑类、烯丙胺类(如特比萘芬)等。

二、作用特点及临床应用

  1. 多烯类

多烯类抗生素主要有两性霉素B、两性霉素B脂质体制剂及研究中的多烯类化合物。20世纪50年代以来,两性霉素B已成为治疗各种严重真菌感染的首选药,具有广谱的抗真菌活性,为抗深部真菌感染药物,但两性霉素B严重的肾毒性,限制了它的临床应用。为了降低两性霉素B的肾毒性,目前,已开发了一系列两性霉素B脂质体新剂型。两性霉素脂质体是用脂质体对两性霉素进行了包裹,其特点是对真菌细胞麦角甾醇亲和力较高,对人体细胞膜胆固醇亲和力较低,因而提高了抗真菌活性,减轻了对宿主器官的损伤,降低了两性霉素的毒性反应,可大大提高临床用药剂量,增加了抗真菌药的疗效。国外临床研究结果亦显示它具有与两性霉素相同的疗效,但毒性相对较轻,尤其是肾毒性明显小于后者。

2.三唑类抗真菌药物

三唑类抗真菌药物为合成的抗真菌药,抗菌作用与两性霉素相似,它能选择性抑制真菌细胞色素450依赖性的14-α-去甲基酶,使14-α-甲基固醇蓄积,细胞膜麦角固醇不能合成,使细胞膜通透性改变,导致胞内重要物质丢失而使真菌死亡。本类药物在肝脏代谢,主要经胆汁排出,在患者肾功能不全时不需改变剂量,其主要毒性为贫血、胃肠道反应、皮疹等,没有肾脏毒性,可口服。酮康唑是最先使用的该类口服药。20世纪90年代推出的三唑类抗真菌药物氟康唑、伊曲康唑是唑类抗真菌药物的又一新进展,较咪唑类抗真菌药物酮康唑显示出更广谱的抗真菌活性且毒性更小。

氟康唑是一种新合成的氟代三唑类药物,1990年在美国上市,为广谱抗真菌药物。主要用于各种念珠菌、隐球菌病及各种真菌引起的脑膜炎及艾滋病患者口腔、消化道念珠菌病等。其生物利用度高、半衰期长、水溶性好,可口服给药及静脉注射。氟康唑耐受性好,对手足癣、股癣、花斑癣的有效率为100%。本品是临床上应用较多的系统抗真菌药,耐药性已不断出现,在短程用氟康唑时较少发生耐药,多次应用小剂量氟康唑治疗口咽念珠菌时则很易引起耐药。光滑念珠菌及克柔念珠菌,对氟康唑有天然耐药性,常需用较大剂量进行治疗才可见效。

伊曲康唑为二氧戊环三唑类药物,是替代两性霉素B治疗侵入性曲霉菌病的新药,1992年在美国获准上市。目前,只有口服胶囊,静脉输液和口服液正在临床试验之中。对深部真菌与浅部真菌都有抗菌作用,对皮肤癣菌、酵母菌、曲霉菌属、组织胞浆菌属、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其他的酵母菌和真菌感染有效。可应用于深部真菌感染如芽生菌病、组织胞浆菌病、球孢子菌病,浅表真菌感染如花斑癣、阴道念珠菌病、足癣、手癣、体癣等,亦可用于维持治疗有助于防止艾滋病患者组织脑浆菌病或隐球菌病复发,还可预防中性粒细胞减少病人发生曲霉菌和念珠菌感染。伊曲康唑对真菌的细胞色素P450的作用更加专一,比酮康唑毒性低、疗效强,然而当它与某些经CYP代谢的其他药物同时服用时,将会发生严重的药物相互作用,尤其与特非那丁、阿司氮唑或西沙必利合用时会发生危及生命的室性心律失常。

伏立康唑是由公司开发的新型广谱三唑类抗真菌药,大量的临床研究数据证明,它是目前氟康唑结构改造最为成功的化合物。伏立康唑对许多致病性真菌,包括曲霉菌克鲁斯念珠菌等耐氟康唑的真菌都显示抗真菌活性,已于2002年在美国上市。在与伏立康唑、氟康唑、伊曲康唑和两性霉素的对比研究中发现,伏立康唑具有更广的抗菌谱,它对新生隐球菌的抗菌活性优于氟康唑和伊曲康唑,并且对临床上难以治疗的烟曲霉菌感染患者具有较好疗效。

3.烯丙胺类及硫代氨甲酸酯类这两类药物都能竞争性地抑制角鲨烯环氧化酶,阻止角鲨烯转变成羊毛甾醇,使角鲨烯积聚,麦角甾醇合成受阻,影响真菌细胞膜的结构和功能,其代表药物为特比奈芬。特比萘芬于1992年12月获美国FDA批准后上市,对皮肤真菌及一些局部真菌感染有效。它的软膏剂及口服制剂在欧洲已上市,片剂在美国被用来治疗甲癣及其他癣病[8]。目前还没有发现人类致病真菌对烯丙胺类药物产生继发性耐药性,但谷类致病真菌Ustilagomaydisn能对烯丙胺类产生耐药性。

4.其他

除了以上3大类抗真菌药外,目前临床上应用的其他类抗真菌药还有作为1,3-β葡聚糖合成酶抑制剂的棘白菌素类、麦角甾醇生物合成抑制剂的吗啉类、干扰核酸合成的氟胞嘧啶类、抑制线粒体AT合成酶的柠檬醛类等。

⑥ 抗真菌的药有哪些,

按化学结构抗真菌药物分为:棘白菌素类,多烯类,嘧啶类,作用于真菌细胞膜上麦角甾醇的抗真菌药物,烯丙胺类,氮唑类。依特拉康唑治疗曲霉病、隐球菌病、念珠菌病、孢子丝菌病和皮肤癣菌病等,均有较好疗效。

⑦ 求几种常用的抗生素和抗真菌药

几种常用的抗生素包括:
1、青霉素类抗生素(又称β内酰胺类抗生素) 常见商品名:阿莫西林 功效:广谱类抗生素,针对多数阳性菌,作用于皮肤黏膜、软组织和泌尿系统感染等
2、大环内酯类抗生素 常见商品名:罗红霉素 功效:抑菌剂,主要用于上呼吸道感染等
3、喹诺酮类抗生素 一类为氟哌酸,常见商品名:诺氟沙星;一类为左氧氟沙星片,常见商品名:利复星 功效:用于上呼吸道、胃肠感染等,对泌尿系统感染效果较为显著
4、阿奇霉素类抗生素(新一代的大环内酯类抗生素) 常见商品名:泰力特 功效:广谱类抗生素,用于呼吸道、皮肤、软组织、五官、生殖器感染等
5、盐酸小(辟下加木)碱 常见商品名:黄连素 功效:微弱抑菌,对痢疾杆菌、大肠杆菌引起的肠道感染效果显著 药师提醒:
上述抗菌素中,1-4均为处方药,5为家庭可自备使用的非处方药。杀菌类抗生素和抑菌类抗生素最好不要一起服用。
抗真菌药
1.抗生素:灰黄霉素、两性霉素B、克念菌素、球红霉素、制霉菌素、曲古霉素等。灰黄霉素仅对浅表真菌有效,其它都是治疗深部真菌感染的药物。除两性霉素B和球红霉素可用于系统治疗外,其它只能局部应用。
2.唑类抗真菌药:本类药物对深部真菌和浅表真菌都有作用,有克霉唑、咪康唑、益康唑、氟康唑和酮康唑。
3.氟胞嘧啶:对深部真菌有效,可供系统治疗和局部应用。
4.中草药类:大蒜可供深部真菌病的系统治疗和局部应用。其他一些植物药用于治疗浅表真菌所致的皮肤、指甲感染,如土槿皮、石花等。
5.专用于浅表真菌感染的外用药:水杨酸、苯甲酸、十一烯醇及锌盐、水杨酸苯胺、发癣退、硫化硒等,只对浅表真菌引起的皮肤、指甲感染有效。
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⑧ 临床常用的抗真菌药物有哪些

兽医临床上根据其治疗感染部位不同,可分为治疗体表浅部类和治疗深部(全身)类二大类。用于治疗浅部真菌感染的药物有灰黄霉素、制霉菌素、水杨酸、十一烯酸、水杨酸苯胺或局部应用的咪康唑和克霉唑等。用于治疗深部真菌感染的药物有两性霉素、制霉菌素及咪唑类抗真菌药等。此外,还有添加于饲料、食品、药剂中防霉的山梨酸、苯甲酸、富马酸、丙酸等及其制剂。

⑨ 外用抗真菌药物都有哪些

病情分析: 外用抗真菌药物有达克宁软膏、丁克软膏、克霉唑软膏、酮康唑软膏等药物。如果身体出现皮肤病变,建议做一下相关检查,明确诊断后再进行治疗。

⑩ 抗真菌药物有哪些

能抑制或杀灭真菌的药物。除一些古老的抗真菌外用药如水杨酸、雷琐辛、碘剂、硫黄等外,抗真菌作用显著的新药有抗生素和合成药两大类。①抗生素。主要有灰黄霉素、制霉菌素和二性霉素B等。灰黄霉素只对皮肤癣菌病有效,主要是头癣、体癣、股癣、手足甲癣等,口服时,20~30天为一个疗程,需合并外用治癣药物。长期使用有少数浅部真菌产生耐药菌株,可换用酮康唑。制霉菌素治疗胃肠道念珠菌病,外用治疗皮肤粘膜念珠菌感染,也可制成坐药。二性霉素B主要治疗深部真菌病,如系统性念珠菌病、隐球菌病、曲霉病、结合菌病、芽生菌病、巴西副球孢子菌病、球孢子菌病和组织胞浆菌病等。将此药加入5%葡萄糖溶液中,缓慢静脉滴注。②合成药。包括:咪唑类药物(如克霉唑、益康唑、咪康唑和酮康唑等)、氟胞嘧啶、丙烯胺衍生物。5-氟胞嘧啶治疗念珠菌病、隐球菌病和着色芽生菌病。克霉唑、益康唑和咪康唑基本供外用。咪康唑也可静脉滴注。酮康唑也可口服。外用时主要治疗皮肤真菌病和皮肤念珠菌病。口服和静脉滴注主要治疗深部和浅部的真菌病。 抗真菌药容易影响白细胞及肝功能,长期使用造成一过性GPT上升或白细胞下降,停药可愈。5-氟胞嘧啶从尿中排泄,肾功能不良者可在血中聚集,引起中毒,故肾功能差者应禁用或慎用。二性霉素B可损伤肾脏,并引起血钾降低,有人有发冷、发热反应,少数人可引起血栓性静脉炎。酮康唑应特别注意肝脏受损问题。长期使用可引起血中雄激素水平降低和肾上腺皮脂功能受到抑制。 5-氟胞嘧啶易产生耐药性,为避免耐药性的产生,一开始就使用大剂量,也可与二性霉素B合并使用,二药有协同作用。5-氟胞嘧啶也可与酮康唑合并使用。二性霉素B不能与酮康唑合用,因二药有相互干扰的作用。 临床试用的依特拉康唑抗菌谱广,毒性小 ,优于酮康唑,治疗曲霉病、隐球菌病、组织胞浆菌病、念珠菌病、孢子丝菌病、着色芽生菌病和皮肤癣菌病等,均有较好疗效。供外用的还有联苯苄唑、氟康唑、环吡氧胺和萘替芬等。

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