磺胺是中葯嗎
❶ 磺胺是不是抗生素
磺胺是從工業染料百浪多西經過化學結構修飾而來的一種人工合成抗菌葯,不是絕對意義上的抗生素,但是和抗生素發揮的作用是完全相同的。
❷ 什麼葯里含有磺胺
磺胺二甲嘧啶、磺胺二甲異嘧啶、磺胺異惡唑等、磺胺嘧啶、璜胺甲氧吡嗪、磺胺間甲嘧啶、磺胺對氧嘧啶、磺胺脒、琥磺噻唑、
❸ 磺胺是什麼葯物
磺胺葯(Sulfonamides)為比較常用的一類葯物,具有抗菌譜廣、可以口服、吸收較迅速,有的(如磺胺嘧啶,SD)能通過血腦屏障滲入腦脊液、較為穩定、不易變質等優點。
1磺胺葯分類
可分為三類:
1.全身感染用磺胺 本類葯物口服後均可吸收,但其血葯濃度持續時間不同。按其t1/2可分為短效磺胺(t1/2約6小時)、中效磺胺(t1/2接近12小時)和長效磺胺(t1/2超過24小時)三類。目前臨床上應用的主要是中效磺胺,常用磺胺甲[font\98t_1.gif]■唑(SMZ)和磺胺嘧啶(SD)兩種。其他均已少用。
2.腸道磺胺 本類磺胺口服後吸收甚少,主要在腸道中起制菌作用,有磺胺眯(SG)、琥磺噻唑(SST)、酞磺噻唑(PST)、酞磺醋胺(息拉米,PSA)等。
3.外用磺胺 主要有磺胺醋醯鈉(SA:SC-Na)、甲磺滅膿(SML)、磺胺嘧啶銀(SD-Ag)等。
2磺胺葯結構
一類具有抑菌活性的化學合成葯,為對氨基苯磺醯胺(簡稱磺胺)的衍生物:
磺胺葯
式中R′一般為氫,個別產品為酞醯基或丁二酸單醯基;R″通常為雜環基,如噻唑、嘧啶、吡嗪、噠嗪、?唑和異?唑等。磺胺葯對細菌主要是抑制其繁殖,一般無殺菌作用。
3作用機理
磺胺葯結構與對氨基苯甲酸相似,當前者濃度在體內遠大於後者時,可在二氫葉酸合成中取代對氨基苯甲酸,阻斷二氫葉酸的合成。這導致微生物的葉酸合成受阻,生命不能延續。
4歷史沿革
磺胺(即通式中R′、R″皆為H)早在 1908年就作為偶氮染料(見染料)的中間體合成出來。1932年,德國科學家K.米奇合成了紅色偶氮化合物百浪多息;1932~1935年,G.多馬克發現它對實驗動物的某些細菌性感染有良好的治療作用。這一劃時代的發現於1935年發表以後,轟動了全世界的醫葯界。不久,法國科學家的研究闡明了百浪多息的抑菌作用,乃是由於它在動物體內經過代謝而生成的磺胺所致。為了擴大磺胺抗菌譜和增強其抗菌活性,歐美各國的科學家對其結構進行了多方面的改造,合成了數以千計的磺胺化合物(據1945年統計,達5000多種),從中篩選出30多種療效好而毒性較低的磺胺葯,例如:百浪多息、磺胺吡啶(SP)、磺胺嘧啶(SD)、酞醯磺胺噻唑(PST)、磺胺噻唑 (ST)、磺胺脒(SG)、磺胺異?唑(SIZ)、磺胺二甲嘧啶(SM2)。
青黴素和其他抗生素相繼出現後,由於他們具有更高的抗菌作用,磺胺葯的應用受到影響,但磺胺葯具有性質穩定、易於組織生產、價格低廉、服用方便等優點,在抗菌葯物中始終佔有重要的地位。
1956年第一個每日只服一次的長效磺胺──磺胺甲氧嗪(3-磺胺-6-甲氧噠嗪)的出現,使磺胺葯的應用有了新的發展。以後,又出現一些每日服二次的中效磺胺,如磺胺甲基異?唑,即新諾明(SMZ),並闡明了磺胺嘧啶的中效性質。此外,還發現兩個超長效品種:2-磺胺-3-甲氧吡嗪(可每2~3天服用一次),2-磺胺-5,6-二甲氧嘧啶(每周服一次,故稱周效磺胺)。60年代,發現了抗菌增效劑甲氧苄氨嘧啶(TMP),可增強磺胺葯的抑菌作用達數倍至數十倍,並擴大抗菌范圍,使磺胺葯的醫療地位又得到了加強。現在臨床上應用最廣的有磺胺嘧啶、雙嘧啶(SD+TMP)、磺胺甲基異?唑和復方新諾明(SMZ+TMP)以及磺胺二甲嘧啶等產品。
此外,磺胺葯臨床應用中,發現有些品種具抑制碳酸酐酶的作用,有的則有降血糖的副作用。經過系統的化合物合成與篩選,終於發展以雙氫克尿噻為代表的磺胺類利尿葯和以甲苯磺丁脲為代表的磺胺類口服降血糖葯。
5生產
磺胺葯的生產一般都以乙醯苯胺(退熱冰)為起始原料,經氯磺酸氯磺化(見磺化得對乙醯氨基苯磺醯氯。對乙醯氨基苯磺醯氯經氨水胺化、鹼液水解和鹽酸中和便得磺胺(SN)。磺胺與硝酸胍、純鹼熔融,處理後得磺胺脒。磺胺和磺胺脒曾是磺胺葯常用品種,現在它們和對乙醯氨基苯磺醯氯都只作為磺胺葯生產的中間體。磺胺嘧啶和磺胺甲基異?唑的生產方法不同。①磺胺嘧啶:在N,N′- 二甲基甲醯胺中,依次加入三氯化磷和乙烯基乙醚進行加成反應,所得加成物與磺胺脒在甲醇鈉中進行環合反應,即得磺胺嘧啶鈉鹽,再經酸析和精製便得成品。②磺胺甲基異?唑:草酸二乙酯與丙酮在甲醇鈉作用下縮合成為乙醯丙酮酸乙酯,與鹽酸羥胺進行環合,便得5-甲基異?唑-3-甲酸乙酯。經氨水胺解和次氯酸鈉霍夫曼降解,便得 3-氨基-5-甲基異?唑。後者與對乙醯氨基苯磺醯氯在縛酸劑作用下縮合,便得乙醯化物,最後經鹼液水解、酸析和精製便得成品。
6應用
磺胺葯物抗菌譜較廣,對於多種球菌如腦膜炎雙球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、葡萄球菌、淋球菌及某些桿菌如痢疾桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、鼠疫桿菌都有抑製作用,對某些真菌(如放線菌)和瘧原蟲也有抑製作用。臨床上應用於治療流行性腦脊髓膜炎、上呼吸道感染(如咽喉炎、扁桃體炎、中耳炎、肺炎等)、泌尿道感染(如急性或慢性尿道感染、輕症腎盂腎炎)、腸道感染(如細菌性痢疾、腸炎等)、鼠疫、局部軟組織或創面感染、眼部感染(如結膜炎、沙眼等)、瘧疾等。
❹ 含磺胺的葯有哪些
磺胺類葯物種類很多,臨床可根據病情及葯物特點進行選用。版
(1)磺胺噻唑
抗菌力強,由於乙權醯化物溶解度低,副作用較多,排泄快,但由於價廉,臨床上仍舊廣泛使用。
(2)磺胺嘧啶
抗菌力強,排泄慢,血中有效濃度高而維持時間長,易透入腦脊液,適用於腦膜炎等疾病,但因溶解度低,應注意對腎臟的損害作用。
(3)磺胺二甲基嘧啶
抗菌作用和療效較磺胺嘧啶稍差,但對某些立克次氏體和原蟲(如球蟲)有抑製作用,對腎臟損害作用小,在家畜中維持有效血濃度達24小時。
(4)磺胺甲氧嗪
又名長效磺胺,一天用一次,抗菌作用和療效比較好,但副作用大。
(5)磺胺脒
內服後約有30%~50%吸收,但達不到有效濃度,而腸道濃度高。
❺ 磺胺是干什麼的
是一類用於預防和治療細菌感染性疾病的化學治療葯物
長期服用可能造成結石
網路裡面有詳細解釋
❻ 磺胺類葯物是什麼
磺胺類葯物能抑制大多數革蘭染色陽性及一些陰性球菌,對少數真菌、病毒及瘧原蟲亦有抑製作用。臨床上常用的磺胺制劑分兩類:一類是腸內易吸收的磺胺葯如磺胺嘧啶(SD)、磺胺異口唑(SIZ)、磺胺甲基異口唑(SMZ)及磺胺對甲氧嘧啶(SMD)等。另一類是腸內吸收較少的磺胺葯如磺胺脒(SG)、酞磺胺噻唑(PST)及柳氮磺胺吡啶(SASP)等。
【葯理和毒理】
腸內易吸收的磺胺葯,服後吸收快而完全,2~3小時血葯濃度達高峰,吸收後廣泛分布在全身組織及體液中。磺胺葯主要在肝臟代謝,發生乙醯化,其溶解度降低,易析出結晶,損害腎臟。易吸收類主要通過腎臟排泄,少量可由膽汁及乳汁排泄,亦可通過胎盤進入胎兒體內。腎功能損害時,葯物的半衰期明顯延長。鹼性溶液可促進磺胺的排泄。磺胺葯物還可影響消化系統和血液系統,並可發生過敏反應。
【診斷要點】
1.病史有應用磺胺類葯物史。
2.臨床表現
(1)泌尿系統症狀血尿、尿急、尿痛、尿少、尿閉,可發生急性腎功能衰竭。尿中有磺胺結晶。
(2)神經系統症狀頭痛、頭暈、乏力、失眠、嗜眠、精神錯亂、共濟失調、耳鳴、重聽、良性顱內壓增高等,可有多發性神經炎症狀。
(3)血液系統症狀粒細胞減少、急性溶血性貧血、血小板減少、再生障礙性貧血及高鐵血紅蛋白血症。
(4)消化系統症狀食慾不振、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胃腸道出血,肝臟可腫大、壓痛、黃疸及肝功能損害等。(5)過敏反應可出現葯物熱、皮疹、過敏性休克、剝脫性皮炎及嗜酸粒細胞增多症等。
【急救治療及預防】
(1)誤服大量者盡早催吐、洗胃、導瀉。
(2)多飲水,加服與磺胺葯等量的碳酸氫鈉,使尿液呈鹼性,促進毒物排泄。
(3)如因磺胺結晶阻塞發生嚴重症狀時,可行輸尿管插管術,並用無菌鹼性液體如2%~5%碳酸氫鈉溶液沖洗腎盂,以減輕或解除梗阻。
(4)若發生急性腎功能衰竭徵象,應及時處理。
(5)注意保肝,治療高鐵血紅蛋白血症及溶血性貧血等其他對症處理(參見有關章節)。
(6)預防嚴格掌握適應證及劑量。肝腎功能減退、早產兒、新生兒及孕婦、有磺胺類葯物過敏史者忌用。應用時須多飲水,和碳酸氫鈉合用,使尿呈鹼性,以利排泄。
❼ 磺胺葯是一種很重要的葯,是誰發明的
是多馬克發明的,他出生於德國勃蘭登省拉哥鎮(現屬於波蘭),他因發明了磺胺類葯物獲得了諾貝爾生理學和醫學獎。
多馬克在第一次世界大戰後,出任了伍柏塔爾染料公司實驗病理學和細菌學實驗室主任。他與同事以蓬勃發展的德國化學工業為後盾,把染料合成和新醫葯的研究結合起來。
他們先後合成了1000多種偶氮化合物,最終發現了一種早在1908年就已由人工合成的橘紅色化合物。這種化合物能快速而緊密地與羊毛蛋白質結合,因而被用來給紡織品著色,商品名為「百浪多息」。它能夠快速而有效的殺死鏈球菌,且生物毒性很小。需要提起的是,這種化合物第一次人體實驗是用於拯救多馬克因鏈球菌感染而奄奄一息的女兒,實驗結果是成功的,由此磺胺類葯的生產推廣和研究發展一發而不可收。
❽ 磺胺葯是怎麼被發現的
磺胺葯是現代醫學中常用的一類抗菌消炎葯,其品種繁多,已成為一個龐大的「家族」了。可是,最早的磺胺葯卻是染料中的一員,從染料變成抗菌消炎的尖兵,其經過是頗耐人尋味的。
在磺胺葯問世之前,西醫對於炎症,尤其是對流行性膜炎、肺炎、敗血症等,總是棘手得很,因無特效葯可施。19世紀後半葉,微生物學家發明細菌染色法後,有人觀察到一些染料的殺菌作用,可是後來又發現,不少染料在試管內有殺菌作用,但對人體卻有毒性而不能應用。
1932年,德國化學家合成了一種名為「百浪多息」(Prom-tosil)的紅色染料,因其中包含了具有消毒作用的成分,所以曾被零星的用於治療丹毒等疾患,雖獲得一些療效,但它在試管內卻無明顯的殺菌作用,因此未引起醫學界的重視。
同年,德國生物化學家杜馬克在試驗偶氮染料過程中,發現「百浪多息」對於感染了溶血性鏈球菌的小白鼠,具有很高的療效,後來他又用兔、狗實驗,獲得成功。此間,杜氏的小女兒正巧因手被刺破引起感染,不久發生了敗血症,雖經名醫多方醫治,均無濟於事。杜氏在焦急不安之中決定用「百浪多息」給女兒一試,結果她竟從九死一生中得救。
1935年初,杜馬克發表論文報告了他應用「百浪多息」的效果。當時許多學者對這種染料在試管內無殺菌作用,而在動物及人體內竟會有如此大的功效,莫不感到驚訝與迷惑,因此紛紛對這種奇妙的紅色染料進行研究。不久,法國特利弗爾等研究認為,上述染料的抗菌消炎作用,是由於它在體內分解為氨苯磺胺(簡稱磺胺)的緣故。他們將「磺胺」進行動物實驗,發現對鏈球菌的療效與「百浪多息」相同,於是磺胺的名字迅即在醫學界廣泛傳播。其實,氨苯磺胺早在1908年就被化學家合成了,可惜它的醫療價值當時沒有被人們發現,因而默默無聞了20多年。磺胺迄今仍然是消炎殺菌的重要「武器」之一。