炎症與血栓形成

⑴ 血栓形成的機制論述題

【葯品名稱】

通用名：阿司匹林腸溶片

曾用名：

商品名：

英文名：Aspirin Enteric-coated Tablets

漢語拼音：Asipilin Chɑnɡronɡ Piɑn

本品主要成份為：阿司匹林。其化學名稱為：2-（乙醯氧基）苯甲酸。

結構式：

分子式：C9H8O4

分子量：180.16

【性狀】

本品為腸溶包衣片，除去包衣後顯白色。

【葯理毒理】

葯理學

（1）鎮痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質（如緩激肽、組胺）的合成，屬於外周性鎮痛葯。但不能排除中樞鎮痛（可能作用於下視丘）的可能性。

（2）抗炎作用：確切的機制尚不清楚，可能由於本品作用於炎症組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質（如組胺）的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細胞趨化性等也可能與其有關。

（3）解熱作用；可能通過作用於下視丘體溫調節中樞引起外周血管擴張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關。

（4）抗風濕作用：本品抗風濕的機制，除解熱、鎮痛作用外，主要在於抗炎作用。

（5）抑制血小板聚集的作用：是通過抑制血小板的環氧酶，減少前列腺素的生成而起作用。

【葯代動力學】

本品在小腸上部可吸收大部分。但腸溶片劑吸收慢。阿司匹林的蛋白結合率低，但水解後的水楊酸鹽蛋白結合率為65%～90%。血葯濃度高時結合率相應地降低。腎功能不全及妊娠時結合率也低。t1/2為15～20分鍾；水楊酸鹽的t1/2長短取決於劑量的大小和尿pH值，一次服小劑量時約為2～3小時；大劑量時可20小時以上，反復用葯時可達5～18小時。

本品在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解為水楊酸鹽，然後在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸(salicyluric acid)及葡萄醛酸結合物，小部分氧化為龍膽酸（gentisic acid）。一次服葯後1～2小時達血葯峰值。鎮痛、解熱時血葯濃度為25～50?g/ml；抗風濕、抗炎時為150～300?g/ml。血葯濃度達穩定狀態所需的時間隨每日劑量而增加，在大劑量用葯（如抗風濕）時一般需7天，但需2～3周或更長時間以達到最佳療效。長期大劑量用葯的患者，因葯物主要代謝途徑已經飽和，劑量微增即可導致血葯濃度較大的改變。本品以結合的代謝物和游離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時，未經代謝的水楊酸的排泄增多。個體間可有很大的判別。尿的pH值對排泄速度有影響，在鹼性尿中排泄速度加快，而且游離的水楊酸量增多，在酸性尿中則相反。

【適應症】

本品為非甾體抗炎葯。臨床可用於下列情況。

（1）鎮痛、解熱：可緩解輕度或中度的疼痛，如頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛及月經痛，也用於感冒和流感等退熱。本品僅能緩解症狀，不能治療引起疼痛和發熱的病因，故需同時應用其他葯物對病因進行治療。

（2）抗炎、抗風濕：為治療風濕熱的常用葯物，用葯後可解熱、使關節症狀好轉並使血沉下降，但不能去除風濕熱的基本病理改變，也不能治療和預防心臟損害及其他合並症。

（3）關節炎：除風濕性關節炎外，本品也用於治療類風濕關節炎，可改善症狀，但須同時進行病因治療。此外，本品也用於骨關節炎、強直性脊柱炎、幼年型關節炎以及其他非風濕性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能緩解症狀。但近年在這些疾病已很少應用本品。

（4）抗血栓：本品對血小板聚集有抑製作用，可防止血栓形成，臨床用於預防一過性腦缺血發作、心肌梗死、心房顫動、人工心臟瓣膜、動靜脈瘺或其他手術後的血栓形成。也可用於治療不穩定型心絞痛。

（5）兒科用於皮膚黏膜淋巴結綜合征（川崎病）的治療。

【用法用量】

（1）成人常用量 口服。

①解熱、鎮痛，一次0．3～0．6g，一日3次，必要時每4小時1次；②抗風濕，一日3～6g，分4次口服；③抑制血小板聚集則應用小劑量，如每日80mg～300mg，一日1次；④治療膽道蛔蟲病，一次1g，一日2～3次，連用2～3日；陣發性絞疼停止24小時後停用，然後進行驅蟲治療。

（2）小兒常用量 口服。

①解熱、鎮痛，每日按體表面積1.5g/m2，分4～6次口服，或每次按體重5～10mg/kg，或每次每歲60mg，必要時4～6小時1次；②抗風濕，每日按體重80～100mg/kg，分3～4次服，如1～2周未獲療效，可根據血葯濃度調整用量。有些病例需增至每日130mg/kg。用於小兒皮膚黏膜淋巴結綜合症（川崎病），開始每日按體重80～100mg/kg，分3～4次服；熱退2～3天後改為每日30mg/kg，分3～4次服，連服2月或更久，血小板增多、血液呈高凝狀態期間，每日5～10mg/kg，1次服。

【不良反應】

一般用於解熱鎮痛的劑量很少引起不良反應。長期大量用葯（如治療風濕熱）、尤其當葯物血濃度〉200?g/ml時較易出現不良反應。血葯濃度愈高，不良反應愈明顯。

（1）較常見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛（由於本品對胃粘膜的直接刺激引起）等胃腸道反應（發生率3%～9%），停葯後多可消失。長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。

（2）中樞神經：出現可逆性耳鳴、聽力下降，多在服用一定療程，血葯濃度達200～300 ?g/L後出現。

（3）過敏反應：出現於0.2%的病人，表現為哮喘、蕁麻疹、血管神經性水腫或休克。多為易感者，服葯後迅速出現呼吸困難，嚴重者可致死亡，稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯症，往往與遺傳和環境因素有關。

（4）肝、腎功能損害，與劑量大小有關，尤其是劑量過大使血葯濃度達250?g/ml時易發生。損害均是可逆性的，停葯後可恢復。但有引起腎乳頭壞死的報道。

【禁忌】

（1）對本品過敏者禁用；

（2）下列情況應禁用：

①活動性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血；②血友病或血小板減少症；③有阿司匹林或其他非甾體抗炎葯過敏史者，尤其是出現哮喘、神經血管性水腫或休克者。

【注意事項】

（1）叉過敏反應。對本品過敏時也可能對另一種水楊酸類葯或另一種非水楊酸類的非甾體抗炎葯過敏。但非絕對。必須警惕交叉過敏的可能性。

（2）對診斷的干擾：

①長期每日用量超過2.4g時，硫酸銅尿糖試驗可出現假陽性。葡萄糖酶尿糖試驗可出現假陰性；②可干擾尿酮體試驗；③當血葯濃度超過130?g/ml時，用比色法測定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響；④用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸（5-HIAA）時可受本品干擾；⑤尿香草基杏仁酸（VMA）的測定，由於所用方法不同，結果可高可低；⑥由於本品抑制血小板聚集，可使出血時間延長。劑量小到40mg/日也會影響血小板功能，但是臨床上尚未見小劑量（＜150mg/日）引起出血的報道；⑦肝功能試驗，當血葯濃度＞250?g/ml時，丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶及血清鹼性磷酸酶可有異常改變，劑量減少時可恢復正常；⑧大劑量應用，尤其是血葯濃度＞300?g/ml時凝血酶原時間可延長；⑨每天用量超過5g時血清膽固醇低；⑩由於本品作用於腎小管，使鉀排泄增多，可導致血鉀降低；大劑量應用本品時，用放射免疫法測定血清甲狀腺素（T4）及三碘甲狀腺素（T3）可得較低結果；由於本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄，而使酚磺酞排泄減少（即PSP排泄試驗）

（3）下列情況應慎用：

①有哮喘及其他過敏性反應時；②葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者（本品偶見引起溶血性貧血）；③痛風（本品可影響其他排尿酸葯的作用於，小劑量時可能引起尿酸滯留）；④肝功能減退時可加重肝臟毒性反應，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者易出現腎臟不良反應；⑤心功能不全或高血壓，大量用葯時可能引起心力衰竭或肺水腫；⑥腎功能不全時有加重腎臟毒性的危險；⑦血小板減少者。

（4）長期大量用葯時應定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。

【孕婦及哺乳期婦女用葯】

本品易於通過胎盤。動物試驗在妊娠頭3個月應用本品可致畸胎，如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形，以及中樞神經系統、內臟和骨骼的發育不全。在人類也有報道在應用本品後發生胎兒缺陷者。此外，在妊娠後3個月長期大量應用本品可使妊娠期延長，有增加過期產綜合征及產前出血的危險。在妊娠的最後2周應用，可增加胎兒出血或新生兒出血的危險，在妊娠晚期長期用葯也有可能使胎兒動脈導管收縮或早期閉鎖，導致新生兒持續性肺動脈高壓及心力衰竭。曾有報道，在妊娠晚期因過量應用或濫用本品而增加了死胎或新生兒死亡的發生率（可能由於動脈導管閉鎖、產前出血或體重過低）。但是應用一般治療劑量尚未發現上述不良反應。

本品可在乳汗中排泄，哺乳期婦女口服650mg，5～8小時後乳汁中葯物濃度可達173～483?g/ml。故長期大劑量用葯時嬰兒有可能產生不良反應。

【兒童用葯】

小兒患者，尤其有發熱及脫水者，易出現毒性反應。急性發熱性疾病，尤其是流感及水痘患兒應用本品，可能與發生瑞氏綜合征（Reye』s syndrome）有關，中國尚不多見。

【老年患者用葯】

老年患者由於腎功能下降服用本品易出現毒性反應。

【葯物相互作用】

（1）與其他非甾體抗炎鎮痛葯同用時療效並不加強，因為本品可以降低其他非甾體抗炎葯的生物利用度。再則胃腸道副作用（包括潰瘍和出血）卻增加；此外，由於對血小板聚集的抑製作用加強，還可增加其他部位出血的危險。本品與對乙醯氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變包括腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌的可能。

（2）與任何可引起低凝血酶原血症、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的葯物同用時，可有加重凝血障礙及引起出血的危險。

（3）與抗凝葯（雙香豆素、肝素等）、溶栓葯（鏈激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危險。

（4）尿鹼化葯（碳酸氫鈉等）、抗酸葯（長期大量應用）可增加本品自尿中排泄，使血葯濃度下降。但當本品血葯濃度已達穩定狀態而停用鹼性葯物，又可使本品血葯濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制葯可使尿鹼化，但可引起代謝性酸中毒，不僅能使血葯濃度降低，而且使本品透入腦組織中的量增多，從而增加毒性反應。

（5）尿酸化葯可減低本品的排泄，使其血葯濃度升。本品血葯濃度已達穩定狀態的患者加用尿酸化葯後可能導致本品血葯濃度升高，毒性反應增加。

（6）糖皮質激素（簡稱激素）可增加水楊酸鹽的排泄，同用時為了維持本品的血葯濃度，必要時應增加本品的劑量。本品與激素長期同用。尤其是大量應用時，有增加胃腸潰瘍和出血的危險性。為此，目前臨床上不主張將此二種葯物同時應用。

（7）胰島素或口服降糖葯物的降糖效果可因與本品同用而加強和加速。

（8）與甲氨蝶呤（MTX）同用時，可減少甲氨蝶呤與蛋白的結合，減少其從腎臟的排泄，使血葯濃度升高而增加毒性反應。

（9）丙磺舒或磺吡酮（sulfinpyrazone）的排尿酸作用，可因同時應用本品而降低；當水楊酸鹽的血葯濃度＞50?g/ml時即明顯降低，＞100～150?g/ml時更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使後者的血葯濃度升高。

【葯物過量】

過量中毒表現：①輕度，即水楊酸反應（Salicylism），多見於風濕病用本品治療者，表現為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂，多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動（多見於老年人）及視力障礙等；②重度，可出現血尿、抽搐、幻覺、重症精神紊亂，呼吸困難及無名熱等；兒童患者精神及呼吸障礙更明顯。

【規格】

（1）0.3g （2）25mg （3）50mg （4）75mg

【貯藏】

遮光，密封在乾燥處保存。

⑵ 血栓形成的基本因素是什麼

血栓是血流在心血管系統血管內面剝落處或修補處的表面所形成的小塊。在可變的流體依賴型(variable flow dependent patterns)中，血栓由不溶性纖維蛋白,沉積的血小板，積聚的白細胞和陷入的紅細胞組成。

⑶ 敘述血栓形成後的結局以及其後果

血栓形成的情況如果十分嚴重，就會引起人體出現全身性的廣泛出血等。因此要密切留意自身的身體狀況，注意預防血栓形成。患者在手術之後盡可能早點下床活動，平時的飲食要注意清淡，隨著年紀的增長，要學會迴避高脂肪，高糖，高膽固醇的食物，多做運動，保持身心的健康狀態。

⑷ 血栓是怎麼形成的

血栓是怎麼形成的

血栓的形成主要是血管狹窄、血流速度減慢及血稠這三方面因素造成的，除此之外，血管內皮損傷、血管炎也會導致血栓。

那麼血栓的形成與血管狹窄、血流速度減慢以及血粘稠這三方面都有關系。所以如果我們血粘稠度高，大家去醫院查血流變，那麼發現血流變存在著高黏血症的情況，那就容易形成血栓。那麼對於出現狹窄的這種病人，或者是我們存在著動脈中央硬化周圍血管狹窄也是容易形成血栓。那麼，再有就是如果我們存在著血管內皮損傷的這樣的疾病，也會出現血栓。比如說各種類型的血管炎，那麼它也會形成這種包括動脈或者靜脈的血栓。

血栓吃什麼好

第一，柚子。柚子不僅營養價值高，而且還可預防腦血栓、中風等腦血管疾病。柚子含有生理活性物質皮甙，可降低血液黏滯度，減少血栓形成，因而對腦血栓、中風等腦血管疾病也有較好的預防作用。

第二，豆豉。常吃豆豉可預防腦血栓。豆豉中鈷的含量是小麥的40倍，有良好的預防冠心病的作用；豆豉中還含有大量能溶解血栓的尿激酶，對改善大腦的血流量和防治老年性痴呆很有效果。

第三，雞蛋。多吃雞蛋還可以預防血栓的形成，可大大降低患腦梗死和中風的危險。根據不久前的研究資料，一周吃6個雞蛋可將患乳腺癌的概率降低44％。

⑸ 血栓（帶）是怎麼形成的

血栓形成是血液在流動狀態，由於血小板的溶化和凝血因子被激活致血液發生凝固形成血栓。

⑹ 為什麼靜脈炎會形成血栓

靜脈炎包括淺靜脈炎和深靜脈血栓，是由於血液長時間在下肢淤積，逐漸形成血栓

⑺ 血栓病的血栓形成的原因

血栓形成的原因有三：即血管受損、血液改變和血流淤滯。 主要是血小板、凝血、抗凝血、纖溶及其他血細胞和血液流變學的改變。
(1)血小板改變：①血小板計數增高 如原發性血小板增多症，若血小板計數超過正常值。可並發血栓、栓塞。繼發性血小板增高一般很少引起血栓形成。②血小板功能亢進或被激活 血小板的聚集隨年齡而增高，血液循環中出現凝血酶、內毒素、免疫復合物、纖維蛋白原等使血小板功能亢進。③血小板膜上糖蛋白的數量和組合改變。
(2)凝血因子異常：①先天性的凝血因子增高或結構異常，如異常纖維蛋白原血症引起的血栓；②人工心臟、人工瓣膜、人工血管、體外循環時凝血因子被激活，導致血栓形成；③促凝物質進入血液循環、組織損傷、感染、過敏毒素、腫瘤細胞、免疫復合物、內毒素血症、炎症，都可促組織因子釋放人血液循環，導致血栓形成。
(3)抗凝血因子缺乏、減少或結構異常：遺傳性抗凝血酶皿、蛋白C、蛋白S缺乏引起血栓形成。遺傳性抗凝血因子缺乏的發生率較高，在靜脈血栓形成的發病原因中可達40%。
(4)纖溶活性減低：纖溶是人體防止和清除血管內血栓的重要功能，遺傳性纖溶活性降低，如遺傳性異常纖溶酶原血症易引起血栓。隨年齡增高，纖溶活性降低，另外缺血性心臟病、高脂血症、糖尿病、肥胖者均易引起纖溶活性降低，形成血栓。
(5)血液及血漿粘稠度增高：血溫度從37℃下降至22℃時，其粘度增高60%一70%，血中纖維蛋白原增高、球蛋白增高、血脂增高，均使血液粘稠度增高。 血流因素血流速度變慢、淤滯和血凝是血栓形成的重要機制。心力過衰竭、靜脈受壓、長期卧床易引起下肢靜脈血栓形成。血管因動脈粥樣硬化等因素而狹窄、受壓而彎曲、血管分叉、瓣膜等原因導致血流紊亂造成渦流時，血細胞在渦流內滯留時間長，促進血栓形成。

⑻ 哪些疾病會導致血栓形成

糖尿病、高血脂、高血壓、吸煙吸入的毒素、過度肥胖以及一些感染等因素都會造成血管損傷，引起炎症反應，導致血栓形成。動脈粥樣硬化是形成血栓的一個最基本的條件，其中導致動脈硬化發展的一個主要因素是富含飽和脂肪的膳食。