皮膚科常用的抗真菌葯有哪些
① 抗真菌葯物有哪些簡述其作用特點及臨床應用。
一、常用抗真菌葯的種類
1.按照作用部位分
治療淺表真菌感染葯物：十一烯酸、醋酸、乳酸、水楊酸、灰黃黴素、克念菌素、克霉唑、咪康唑、益康唑、聯苯苄唑、酮康唑等。
抗深部真菌感染葯物：氟胞嘧啶、兩性黴素B、制黴菌素、球紅黴素、甲帕黴素(美帕曲星、克霉靈)、氟康唑(大扶康、麥尼芬、依利康)、伊曲康唑(斯皮仁諾)等。
2.按結構分
有機酸類、多烯類、氮唑類、烯丙胺類(如特比萘芬)等。
二、作用特點及臨床應用
多烯類
多烯類抗生素主要有兩性黴素B、兩性黴素B脂質體制劑及研究中的多烯類化合物。20世紀50年代以來,兩性黴素B已成為治療各種嚴重真菌感染的首選葯,具有廣譜的抗真菌活性,為抗深部真菌感染葯物,但兩性黴素B嚴重的腎毒性,限制了它的臨床應用。為了降低兩性黴素B的腎毒性,目前,已開發了一系列兩性黴素B脂質體新劑型。兩性黴素脂質體是用脂質體對兩性黴素進行了包裹,其特點是對真菌細胞麥角甾醇親和力較高,對人體細胞膜膽固醇親和力較低,因而提高了抗真菌活性,減輕了對宿主器官的損傷,降低了兩性黴素的毒性反應,可大大提高臨床用葯劑量,增加了抗真菌葯的療效。國外臨床研究結果亦顯示它具有與兩性黴素相同的療效,但毒性相對較輕,尤其是腎毒性明顯小於後者。
2.三唑類抗真菌葯物
三唑類抗真菌葯物為合成的抗真菌葯,抗菌作用與兩性黴素相似,它能選擇性抑制真菌細胞色素450依賴性的14－α－去甲基酶,使14－α－甲基固醇蓄積,細胞膜麥角固醇不能合成,使細胞膜通透性改變,導致胞內重要物質丟失而使真菌死亡。本類葯物在肝臟代謝,主要經膽汁排出,在患者腎功能不全時不需改變劑量，其主要毒性為貧血、胃腸道反應、皮疹等，沒有腎臟毒性,可口服。酮康唑是最先使用的該類口服葯。20世紀90年代推出的三唑類抗真菌葯物氟康唑、伊曲康唑是唑類抗真菌葯物的又一新進展,較咪唑類抗真菌葯物酮康唑顯示出更廣譜的抗真菌活性且毒性更小。
氟康唑是一種新合成的氟代三唑類葯物,1990年在美國上市,為廣譜抗真菌葯物。主要用於各種念珠菌、隱球菌病及各種真菌引起的腦膜炎及艾滋病患者口腔、消化道念珠菌病等。其生物利用度高、半衰期長、水溶性好,可口服給葯及靜脈注射。氟康唑耐受性好,對手足癬、股癬、花斑癬的有效率為100%。本品是臨床上應用較多的系統抗真菌葯,耐葯性已不斷出現,在短程用氟康唑時較少發生耐葯,多次應用小劑量氟康唑治療口咽念珠菌時則很易引起耐葯。光滑念珠菌及克柔念珠菌,對氟康唑有天然耐葯性,常需用較大劑量進行治療才可見效。
伊曲康唑為二氧戊環三唑類葯物,是替代兩性黴素B治療侵入性麴黴菌病的新葯,1992年在美國獲准上市。目前,只有口服膠囊,靜脈輸液和口服液正在臨床試驗之中。對深部真菌與淺部真菌都有抗菌作用,對皮膚癬菌、酵母菌、麴黴菌屬、組織胞漿菌屬、申克孢子絲菌、著色真菌屬、枝孢霉屬、皮炎芽生菌以及各種其他的酵母菌和真菌感染有效。可應用於深部真菌感染如芽生菌病、組織胞漿菌病、球孢子菌病，淺表真菌感染如花斑癬、陰道念珠菌病、足癬、手癬、體癬等,亦可用於維持治療有助於防止艾滋病患者組織腦漿菌病或隱球菌病復發,還可預防中性粒細胞減少病人發生麴黴菌和念珠菌感染。伊曲康唑對真菌的細胞色素P450的作用更加專一,比酮康唑毒性低、療效強,然而當它與某些經CYP代謝的其他葯物同時服用時,將會發生嚴重的葯物相互作用,尤其與特非那丁、阿司氮唑或西沙必利合用時會發生危及生命的室性心律失常。
伏立康唑是由公司開發的新型廣譜三唑類抗真菌葯,大量的臨床研究數據證明,它是目前氟康唑結構改造最為成功的化合物。伏立康唑對許多致病性真菌,包括麴黴菌克魯斯念珠菌等耐氟康唑的真菌都顯示抗真菌活性,已於2002年在美國上市。在與伏立康唑、氟康唑、伊曲康唑和兩性黴素的對比研究中發現,伏立康唑具有更廣的抗菌譜,它對新生隱球菌的抗菌活性優於氟康唑和伊曲康唑,並且對臨床上難以治療的煙麴黴菌感染患者具有較好療效。
3.烯丙胺類及硫代氨甲酸酯類這兩類葯物都能競爭性地抑制角鯊烯環氧化酶,阻止角鯊烯轉變成羊毛甾醇,使角鯊烯積聚,麥角甾醇合成受阻,影響真菌細胞膜的結構和功能,其代表葯物為特比奈芬。特比萘芬於1992年12月獲美國FDA批准後上市,對皮膚真菌及一些局部真菌感染有效。它的軟膏劑及口服制劑在歐洲已上市,片劑在美國被用來治療甲癬及其他癬病［8］。目前還沒有發現人類致病真菌對烯丙胺類葯物產生繼發性耐葯性,但谷類致病真菌Ustilagomaydisn能對烯丙胺類產生耐葯性。
4.其他
除了以上3大類抗真菌葯外,目前臨床上應用的其他類抗真菌葯還有作為1,3－β葡聚糖合成酶抑制劑的棘白菌素類、麥角甾醇生物合成抑制劑的嗎啉類、干擾核酸合成的氟胞嘧啶類、抑制線粒體AT合成酶的檸檬醛類等。
② 抗真菌的葯一般有哪些
唑類抗真菌葯物，包括咪唑類和三唑類衍生物，通過抑制細胞色素P450依賴酶——14α-羊毛脂醇脫甲基酶（CYP51）阻止真菌細胞膜主要成分麥角甾醇的合成，從而發揮抗真菌作用的一類葯物。
一、簡介
唑類抗真菌葯物包括咪唑類和三唑類衍生物，通過抑制細胞色素P450依賴酶——14α-羊毛脂醇脫甲基酶（CYP51）阻止真菌細胞膜主要成分麥角甾醇的合成。位於該脫甲基酶活性位點的鐵原卟啉具有典型的單氧合酶活性，能催化羊毛脂醇上14α-甲基的氧化脫除。唑類化合物能與卟啉上的鐵原子結合，通過阻止羊毛脂醇到達該脫甲基酶的活性位點而阻斷真菌麥角甾醇的生物合成途徑，由此導致的麥角甾醇缺失並伴隨14α-甲基化甾醇的蓄積改變了真菌細胞膜的流動性，致使膜相關性酶的活性降低，通透性增加，最終使真菌的生長和復制受到抑制 [1] 。
二、研發背景
從1940年第一個抗細菌抗生素青黴素問世以來，抗細菌化學治療取得了顯著進展，相比之下，由真菌感染引起的疾病，特別是深部真菌病，如臟器真菌病或由真菌引起中樞神經系統感染性疾病的治療葯物仍為數較少。1955年，第一個抗真菌抗生素兩性黴素問世，17年後，研發了5-氟胞嘧啶，該葯物引起了人們的廣泛關注，但它對免疫功能低下的真菌感染患者效果不佳。進入20世紀70年代，隨著醫學上對真菌感染的日趨重視，對真菌病診斷的日趨完善，抗真菌葯的研究開發也有了較大的進展。目前世界上有約80多種抗真菌葯用於臨床，這些葯物的活性范圍、作用方式各有特點，根據其化學結構大致可分為6類，即多烯類、嘧啶類、烯丙胺類、嗎啉類，硫代氨基甲酸酯類和唑類抗真菌葯，其中，唑類包括咪唑類和三唑類抗真菌葯 [2] 。
三、葯物分類
目前用於抗真菌感染葯物分為三代，其中唑類抗真菌葯有咪唑類和三唑類兩類，咪唑類屬第二代抗真菌葯，三唑類屬第三代抗真菌葯。
1、咪唑類
（1）克霉唑
口服吸收差，不良反應多，臨床上主要用於局部。
（2）咪康唑
口服吸收較差，靜脈使用可引起血栓性靜脈炎，目前臨床上已經較少用於靜脈推注，主要局部用葯治療皮膚念珠菌病、念珠菌外陰陰道炎、體癬、股癬、足癬、花斑癬等。
（3）益康唑
不良反應更為嚴重，臨床僅作為外用葯物，如栓劑、噴霧劑和外用溶液。
③ 抗真菌葯有哪些
按化學結構抗真菌葯物分為 棘白菌素類 多烯類 嘧啶類
作用於真菌細胞膜上麥角甾醇的抗真菌葯物 烯丙胺類 氮唑類
④ 抗真菌類葯分哪兩類;常用葯有哪些
抗真菌常用口服葯：氟康唑，酮康唑，鹽酸特比萘芬，制菌黴素，氟胞嘧啶，斯皮仁諾
抗真菌常用外用葯：硝酸益康唑，聯苯苄唑，鹽酸特比萘芬，派瑞松，婦科洗劑，苦參液，黃柏液，狼毒軟膏
抗真菌常用靜脈給葯：氟康唑，二性黴素B等。
真菌種類繁多，易產生耐葯性，外用葯可以交替使用，口服葯如果無效可以改用其他口服葯，或靜脈滴注，真菌感染治療療程較長20-30天，容易復發，應該注意提高免疫力，綜合中葯調理。
⑤ 抗真菌葯物有哪些，簡述其作用特點及臨床應用
一、常用抗真菌葯的種類
1.按照作用部位分
治療淺表真菌感染葯物：十一烯酸、醋酸、乳酸、水楊酸、灰黃黴素、克念菌素、克霉唑、咪康唑、益康唑、聯苯苄唑、酮康唑等。
抗深部真菌感染葯物：氟胞嘧啶、兩性黴素B、制黴菌素、球紅黴素、甲帕黴素(美帕曲星、克霉靈)、氟康唑(大扶康、麥尼芬、依利康)、伊曲康唑(斯皮仁諾)等。
2.按結構分
有機酸類、多烯類、氮唑類、烯丙胺類(如特比萘芬)等。
二、作用特點及臨床應用
多烯類
多烯類抗生素主要有兩性黴素B、兩性黴素B脂質體制劑及研究中的多烯類化合物。20世紀50年代以來,兩性黴素B已成為治療各種嚴重真菌感染的首選葯,具有廣譜的抗真菌活性,為抗深部真菌感染葯物,但兩性黴素B嚴重的腎毒性,限制了它的臨床應用。為了降低兩性黴素B的腎毒性,目前,已開發了一系列兩性黴素B脂質體新劑型。兩性黴素脂質體是用脂質體對兩性黴素進行了包裹,其特點是對真菌細胞麥角甾醇親和力較高,對人體細胞膜膽固醇親和力較低,因而提高了抗真菌活性,減輕了對宿主器官的損傷,降低了兩性黴素的毒性反應,可大大提高臨床用葯劑量,增加了抗真菌葯的療效。國外臨床研究結果亦顯示它具有與兩性黴素相同的療效,但毒性相對較輕,尤其是腎毒性明顯小於後者。
2.三唑類抗真菌葯物
三唑類抗真菌葯物為合成的抗真菌葯,抗菌作用與兩性黴素相似,它能選擇性抑制真菌細胞色素450依賴性的14－α－去甲基酶,使14－α－甲基固醇蓄積,細胞膜麥角固醇不能合成,使細胞膜通透性改變,導致胞內重要物質丟失而使真菌死亡。本類葯物在肝臟代謝,主要經膽汁排出,在患者腎功能不全時不需改變劑量，其主要毒性為貧血、胃腸道反應、皮疹等，沒有腎臟毒性,可口服。酮康唑是最先使用的該類口服葯。20世紀90年代推出的三唑類抗真菌葯物氟康唑、伊曲康唑是唑類抗真菌葯物的又一新進展,較咪唑類抗真菌葯物酮康唑顯示出更廣譜的抗真菌活性且毒性更小。
氟康唑是一種新合成的氟代三唑類葯物,1990年在美國上市,為廣譜抗真菌葯物。主要用於各種念珠菌、隱球菌病及各種真菌引起的腦膜炎及艾滋病患者口腔、消化道念珠菌病等。其生物利用度高、半衰期長、水溶性好,可口服給葯及靜脈注射。氟康唑耐受性好,對手足癬、股癬、花斑癬的有效率為100%。本品是臨床上應用較多的系統抗真菌葯,耐葯性已不斷出現,在短程用氟康唑時較少發生耐葯,多次應用小劑量氟康唑治療口咽念珠菌時則很易引起耐葯。光滑念珠菌及克柔念珠菌,對氟康唑有天然耐葯性,常需用較大劑量進行治療才可見效。
伊曲康唑為二氧戊環三唑類葯物,是替代兩性黴素B治療侵入性麴黴菌病的新葯,1992年在美國獲准上市。目前,只有口服膠囊,靜脈輸液和口服液正在臨床試驗之中。對深部真菌與淺部真菌都有抗菌作用,對皮膚癬菌、酵母菌、麴黴菌屬、組織胞漿菌屬、申克孢子絲菌、著色真菌屬、枝孢霉屬、皮炎芽生菌以及各種其他的酵母菌和真菌感染有效。可應用於深部真菌感染如芽生菌病、組織胞漿菌病、球孢子菌病，淺表真菌感染如花斑癬、陰道念珠菌病、足癬、手癬、體癬等,亦可用於維持治療有助於防止艾滋病患者組織腦漿菌病或隱球菌病復發,還可預防中性粒細胞減少病人發生麴黴菌和念珠菌感染。伊曲康唑對真菌的細胞色素P450的作用更加專一,比酮康唑毒性低、療效強,然而當它與某些經CYP代謝的其他葯物同時服用時,將會發生嚴重的葯物相互作用,尤其與特非那丁、阿司氮唑或西沙必利合用時會發生危及生命的室性心律失常。
伏立康唑是由公司開發的新型廣譜三唑類抗真菌葯,大量的臨床研究數據證明,它是目前氟康唑結構改造最為成功的化合物。伏立康唑對許多致病性真菌,包括麴黴菌克魯斯念珠菌等耐氟康唑的真菌都顯示抗真菌活性,已於2002年在美國上市。在與伏立康唑、氟康唑、伊曲康唑和兩性黴素的對比研究中發現,伏立康唑具有更廣的抗菌譜,它對新生隱球菌的抗菌活性優於氟康唑和伊曲康唑,並且對臨床上難以治療的煙麴黴菌感染患者具有較好療效。
3.烯丙胺類及硫代氨甲酸酯類這兩類葯物都能競爭性地抑制角鯊烯環氧化酶,阻止角鯊烯轉變成羊毛甾醇,使角鯊烯積聚,麥角甾醇合成受阻,影響真菌細胞膜的結構和功能,其代表葯物為特比奈芬。特比萘芬於1992年12月獲美國FDA批准後上市,對皮膚真菌及一些局部真菌感染有效。它的軟膏劑及口服制劑在歐洲已上市,片劑在美國被用來治療甲癬及其他癬病［8］。目前還沒有發現人類致病真菌對烯丙胺類葯物產生繼發性耐葯性,但谷類致病真菌Ustilagomaydisn能對烯丙胺類產生耐葯性。
4.其他
除了以上3大類抗真菌葯外,目前臨床上應用的其他類抗真菌葯還有作為1,3－β葡聚糖合成酶抑制劑的棘白菌素類、麥角甾醇生物合成抑制劑的嗎啉類、干擾核酸合成的氟胞嘧啶類、抑制線粒體AT合成酶的檸檬醛類等。
⑥ 抗真菌的葯有哪些，
按化學結構抗真菌葯物分為：棘白菌素類，多烯類，嘧啶類，作用於真菌細胞膜上麥角甾醇的抗真菌葯物，烯丙胺類，氮唑類。依特拉康唑治療麴黴病、隱球菌病、念珠菌病、孢子絲菌病和皮膚癬菌病等，均有較好療效。
⑦ 求幾種常用的抗生素和抗真菌葯
幾種常用的抗生素包括：
1、青黴素類抗生素（又稱β內醯胺類抗生素） 常見商品名：阿莫西林 功效：廣譜類抗生素，針對多數陽性菌，作用於皮膚黏膜、軟組織和泌尿系統感染等
2、大環內酯類抗生素 常見商品名：羅紅黴素 功效：抑菌劑，主要用於上呼吸道感染等
3、喹諾酮類抗生素 一類為氟哌酸，常見商品名：諾氟沙星；一類為左氧氟沙星片，常見商品名：利復星 功效：用於上呼吸道、胃腸感染等，對泌尿系統感染效果較為顯著
4、阿奇黴素類抗生素（新一代的大環內酯類抗生素） 常見商品名：泰力特 功效：廣譜類抗生素，用於呼吸道、皮膚、軟組織、五官、生殖器感染等
5、鹽酸小（辟下加木）鹼 常見商品名：黃連素 功效：微弱抑菌，對痢疾桿菌、大腸桿菌引起的腸道感染效果顯著 葯師提醒：
上述抗菌素中，1－4均為處方葯，5為家庭可自備使用的非處方葯。殺菌類抗生素和抑菌類抗生素最好不要一起服用。
抗真菌葯
1.抗生素：灰黃黴素、兩性黴素B、克念菌素、球紅黴素、制黴菌素、曲古黴素等。灰黃黴素僅對淺表真菌有效，其它都是治療深部真菌感染的葯物。除兩性黴素B和球紅黴素可用於系統治療外，其它只能局部應用。
2.唑類抗真菌葯：本類葯物對深部真菌和淺表真菌都有作用，有克霉唑、咪康唑、益康唑、氟康唑和酮康唑。
3.氟胞嘧啶：對深部真菌有效，可供系統治療和局部應用。
4.中草葯類：大蒜可供深部真菌病的系統治療和局部應用。其他一些植物葯用於治療淺表真菌所致的皮膚、指甲感染，如土槿皮、石花等。
5.專用於淺表真菌感染的外用葯：水楊酸、苯甲酸、十一烯醇及鋅鹽、水楊酸苯胺、發癬退、硫化硒等，只對淺表真菌引起的皮膚、指甲感染有效。
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⑧ 臨床常用的抗真菌葯物有哪些
獸醫臨床上根據其治療感染部位不同，可分為治療體表淺部類和治療深部（全身）類二大類。用於治療淺部真菌感染的葯物有灰黃黴素、制黴菌素、水楊酸、十一烯酸、水楊酸苯胺或局部應用的咪康唑和克霉唑等。用於治療深部真菌感染的葯物有兩性黴素、制黴菌素及咪唑類抗真菌葯等。此外，還有添加於飼料、食品、葯劑中防霉的山梨酸、苯甲酸、富馬酸、丙酸等及其制劑。
⑨ 外用抗真菌葯物都有哪些
病情分析： 外用抗真菌葯物有達克寧軟膏、丁克軟膏、克霉唑軟膏、酮康唑軟膏等葯物。如果身體出現皮膚病變，建議做一下相關檢查，明確診斷後再進行治療。
⑩ 抗真菌葯物有哪些
能抑制或殺滅真菌的葯物。除一些古老的抗真菌外用葯如水楊酸、雷瑣辛、碘劑、硫黃等外，抗真菌作用顯著的新葯有抗生素和合成葯兩大類。①抗生素。主要有灰黃黴素、制黴菌素和二性黴素B等。灰黃黴素只對皮膚癬菌病有效，主要是頭癬、體癬、股癬、手足甲癬等，口服時，20～30天為一個療程，需合並外用治癬葯物。長期使用有少數淺部真菌產生耐葯菌株，可換用酮康唑。制黴菌素治療胃腸道念珠菌病，外用治療皮膚粘膜念珠菌感染，也可製成坐葯。二性黴素B主要治療深部真菌病，如系統性念珠菌病、隱球菌病、麴黴病、結合菌病、芽生菌病、巴西副球孢子菌病、球孢子菌病和組織胞漿菌病等。將此葯加入5％葡萄糖溶液中，緩慢靜脈滴注。②合成葯。包括：咪唑類葯物（如克霉唑、益康唑、咪康唑和酮康唑等）、氟胞嘧啶、丙烯胺衍生物。5-氟胞嘧啶治療念珠菌病、隱球菌病和著色芽生菌病。克霉唑、益康唑和咪康唑基本供外用。咪康唑也可靜脈滴注。酮康唑也可口服。外用時主要治療皮膚真菌病和皮膚念珠菌病。口服和靜脈滴注主要治療深部和淺部的真菌病。 抗真菌葯容易影響白細胞及肝功能，長期使用造成一過性GPT上升或白細胞下降，停葯可愈。5-氟胞嘧啶從尿中排泄，腎功能不良者可在血中聚集，引起中毒，故腎功能差者應禁用或慎用。二性黴素B可損傷腎臟，並引起血鉀降低，有人有發冷、發熱反應，少數人可引起血栓性靜脈炎。酮康唑應特別注意肝臟受損問題。長期使用可引起血中雄激素水平降低和腎上腺皮脂功能受到抑制。 5-氟胞嘧啶易產生耐葯性，為避免耐葯性的產生，一開始就使用大劑量，也可與二性黴素B合並使用，二葯有協同作用。5-氟胞嘧啶也可與酮康唑合並使用。二性黴素B不能與酮康唑合用，因二葯有相互干擾的作用。 臨床試用的依特拉康唑抗菌譜廣，毒性小 ，優於酮康唑，治療麴黴病、隱球菌病、組織胞漿菌病、念珠菌病、孢子絲菌病、著色芽生菌病和皮膚癬菌病等，均有較好療效。供外用的還有聯苯苄唑、氟康唑、環吡氧胺和萘替芬等。